高端创新制剂新“蓝海”——口膜制剂

  与传统剂型（如片剂、胶囊和糖浆）相比，OTF具有许多无法替代的优势，随着剂型的发展，将会有更多药物用于口腔薄膜给药。

  口腔薄膜（oral thin films，OTF）是一种新型的药物传递方式，具有给药灵活高和患者用药顺应性高等优点。将药物负载于口溶膜中，服用后药物在口腔内崩解，药物通过口腔粘膜或胃肠道吸收，可使药物迅速起效，并可减轻或避免药物的首过效应，提高药物的生物利用度。

  口溶膜剂，又称为口腔溶解膜剂、口腔分散膜剂、口腔速溶薄膜剂、口腔速解溶膜，2020版《中国药典》对膜剂的定义为药物与适宜的成膜材料经加工制作而成的膜状制剂，供口服或粘膜使用。目前，药典已收载复方炔诺酮膜和克霉唑口腔药膜。

  由吸收途径，口腔薄膜剂可分为两类，一种为口腔粘膜，另一种为口腔分散膜。口腔粘膜薄膜可置于舌上、舌下或面颊内侧。通过粘膜粘附剂，它们可粘附在口腔内部，并通过粘膜（即舌下或脸颊）将药物缓慢释放到体循环中。所以，口腔粘膜薄膜的起效时间特别快，还能减轻或避免药物的首过代谢或在胃酸环境中降解。

  口腔分散薄膜是非粘膜粘附性的，通常在与唾液接触后分解。具体可分为两种：“口腔崩解薄膜”和“口腔溶解膜”，这两种均会即刻在口中分解。口腔崩解膜一般载难溶性药物，在口腔中崩解，在胃肠道（GI）中溶解和吸收；口腔溶解膜通常是载水溶性药物，在口腔中崩解和溶解。口腔溶解膜中药物部分可在口腔吸收，但大部分还是在胃肠道中进行吸收。

  1970年至今，口腔薄膜作为新型药物递送系统被广泛研究，随着载药能力和稳定能力的提高，以及吞咽困难患者需求的持续增长，口腔薄膜给药方式受到了欢迎。目前，已有10余种OTF药物全球市场上市，尽管数量不多，但这些OTF可用来医治广泛的疾病，如：偏头痛、精神分裂症、阿片类药物依赖、疼痛、恶心和呕吐等。

  常规剂型药物主要是通过胃肠道进入体循环，在此过程中，药物易受胃酸、胆汁、消化酶及其他首过效应的影响而解离或降解，从而影响药物的起效时间、用药剂量或生物利用度。运用口溶膜剂型，药物可在较低的剂量下具备更短的起效时间和更高的药效。

  口腔膜剂具有比其他给药方式更大的表面积，这使制剂的润湿、崩解和溶解更快，无需用水、咀嚼或吞咽即可服药，这对儿科、老年、吞咽障碍及精神病患者用药顺应性和舒适性具有极大优势。可将这些药物设计成令人愉悦的颜色和风味，消除患者对药物的排斥心理。

  与液体制剂相比，口溶膜剂可提升给药剂量精度。每片膜都被赋予精准的药物剂量，以确保患者用药的安全性。通过分切，可获得可变的剂量，很适合儿科用药。

  从商业角度来看，口溶膜药物传递技术能为专利即将到期的制药企业来提供延长药物生命周期的机会。将专利到期或即将到期的药物开发成OTF，可使它们获得额外的市场独占期。

  与传统剂型（如片剂、胶囊和糖浆）相比，OTF具有许多无法替代的优势，随着剂型的发展，将会有更多药物用于口腔薄膜给药。OTF给药途径适合吞咽困难的患者，如：儿童、老人和咽喉不适的人。有必要注意一下的是，随着人口老龄化不断加剧，，对安全无障碍给药方式的需求会日益增加，市场直接推动OTF市场的增长。

  Market Research Future预测，2018-2023年全球口腔薄膜市场将以10.50%的复合年增长率(CAGR)增加。另一位业内人士预测，包括OTF在内的所有新型药物输送系统的全球市场价值将在同一时间以2.9%的复合年增长率增长。

  随着慢慢的变多的药物被开发或改为OTF剂型，现存技术限制的解决方案会随即出现。尽管限制是静态的——如：载药量。另一角度，这些并不是限制，而是优先满足特定患者群体的需求。儿童和老人是OTF药物的主要消费者，随着研究的深入，研究者们将扩大OTF的应用场景范围，使这种新型给药系统成为标准剂型。